Repotrectinib (TPX-0005) 是一種有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM), TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制劑. Repotrectinib (TPX-0005) 也有效抑制 WT ALK (1.01 nM) 和突變 ALKs，包括 ALK G1202R (1.26 nM)，ALK L1196M (1.08 nM). Repotrectinib (TPX-0005) 也抑制其他多種酶，如 JAK2 (1.04 nM)、LYN (1.66 n

X-376 是一種有效的高特異性 ALK 酪氨酸激酶抑制劑 (TKI) (IC50=0.61 nM)。X-376 是 MET 的較低效抑制劑 (IC50=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗腫瘤活性。

NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一種高效的，選擇性的 ALK 抑制劑，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依賴性細胞株的生長，IC50 值為 2-10 nM。

ASP3026是高活性ALK抑制劑，IC50為3.5 nM。

Alectinib (CH5424802; RO5424802; AF802) 是一種有效，選擇性和口服的 ALK 抑制劑，其 IC50 為 1.9 nM，Kd 值為 2.4 nM (以 ATP 競爭方式)，并且還抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分別為 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 還具有有效的中樞神經系統 (CNS) 滲透能力。

LDN193189 Hydrochloride是 BMP 信號傳導抑制劑，抑制 ALK1，ALK2，ALK3 和 ALK6 的 IC50 分別為0.8，0.8，5.3，16.7 nM。

Lorlatinib (PF-06463922) 是一種具有口服活性，選擇性，腦滲透性和 ATP 競爭性的 ROS1/ALK 抑制劑。Lorlatinib 對于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分別為 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。

LDN193189 是一種選擇性的 BMP I 型受體抑制劑，抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分別為 5 nM 和 30 nM。對 ALK4，ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。

KRCA-0008是一個高效選擇性ALK/Ack1抑制劑，對ALK和Ack1的IC50值分別為12nM和4nM，具有非hERG依賴性藥物特征。

CEP-28122是一種高度有效的選擇性ALK抑制劑, IC50值為1.9 ± 0.5 nM。

Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一種有效，選擇性和口服的 ALK 抑制劑，其 IC50 為 1.9 nM，Kd 值為 2.4 nM (以 ATP 競爭方式)，并且還抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分別為 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 還具有有效的中樞神經系統 (C

PF-2341066 (Crizotinib) is a potent inhibitor of c-Met and ALK with IC50 of 11 nM and 24 nnM, respectivley.