GIBH-130 是有效的神經炎癥抑制劑。GIBH-130 作用于活化的小膠質細胞，顯著抑制 IL-1β 分泌，IC50 為 3.4 nM。

Miridesap 是血清淀粉樣蛋白 P 組分 (SAP) 的配體，能抑制和解離 SAP 與淀粉狀蛋白原纖維的結合。

TAK-071是一種新型, 高效，選擇性的毒蕈堿乙酰膽堿受體1 (M1R)正變構調節劑。 TAK-071激活M1R的EC50為520nM。

ALZ-801 是一種口服可用的小分子 β-淀粉樣蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制劑， Tramiprosate 纈氨酸偶聯前藥，有顯著改善的 PK 特性和胃腸耐受性。ALZ-801 有潛力用于治療阿爾茨海默病的研究。

BI-409306 是一種有效的，選擇性的 PDE9A 抑制劑，IC50 值為 52 nM，對其他 PDE 的活性較弱，包括 PDE1A (IC50，1.4 μM)，PDE1C (IC50，1.0 μM)，PDE2A，PDE3A，PDE4B，PDE5A，PDE6AB，PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中樞神經系統障礙疾病中提高記憶力的研究。

Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制劑，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的產生，IC50 值分別為 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同時抑制 Notch 胞內結構域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分別為 0.84 nM 和 20 μM。

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制劑，能夠抑制 Aβ40 蛋白的產生，其 IC50 值為 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/細胞），同時抑制 Notch 分裂，IC50 值為 0.39 nM。

LY2886721 是一種有效的，選擇性的，口服活性的 β 位淀粉樣蛋白前體蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制劑，對重組人 BACE1 的 IC50 為 20.3 nM。LY2886721 對 BACE1 的選擇性高于對組織蛋白酶 D，胃蛋白酶和腎素的選擇性，但缺乏對 BACE2 (IC50 為 10.2 nM) 的選擇性。LY2886721 可穿越血腦屏障，并可用于阿爾茨海默氏病的研究。

LY2811376 是一種可口服的，非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制劑，IC50 值為 239 nM-249 nM，能夠降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50 值為 300 nM。

E 2012是γ-secretase調節劑。

Azeliragon (TTP488) 是一種生物可利用的晚期糖基化終產物 (RAGE) 受體抑制劑，可緩解輕度阿爾茨海默病 (AD) 的發展。Azeliragon 還可穿過血腦屏障 (BBB)。

AZD3839 (free base)是一個強的和選擇性的BACE1 inhibitor，IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制劑。

T0901317 是有效，選擇性的 LXR 和 FXR 激動劑，EC50 分別為 50 nM 和 5 μM。T0901317 通過 LXR 非依賴性機制誘導其抗增殖和細胞毒性作用。T0901317 以劑量和時間依賴性方式顯著抑制細胞增殖并誘導細胞程序性死亡。 T0901317 可以抑制小鼠高脂肪飲食引起的肥胖，降低胰島素。

Verubecestat (MK-8931) 是一種具有口服活性的，高親和力 BACE1 和 BACE2 抑制劑，Ki 值分別為 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿爾茨海默氏病的潛力。

PF-04995274 是一種強效，高親和力，口服活性血清素 4 受體 (5-HT4R) 的部分激動劑。PF-04995274 對人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范圍為 0.26-0.47 nM (Ki 范圍為 0.15-0.46 nM)，對大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范圍為 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 為 0.30 nM)。PF-04995274 是腦滲透的，可用于與阿爾茨海默癥相關的認知障礙的研究。

Nelonicline (ABT-126) is a potent, selective α7 nicotinic receptor (nAChR) partial agonist for the treatment of cognitive impairment with schizophrenia..

UE2343 (UE-2343, Xanamem) is a potent, orally bioavailable, brain penetrant 11β-HSD1 inhibitor with IC50 of 24 nM in cell-free assays, with no activity for isozyme 11β-HSD2.

PF-04447943 is a brain-permeable phosphodiesterase (PDE) inhibitor that is selective for PDE9A (IC50 = 12 nM) over other PDEs (IC50s = >940 nM) in enzymatic assays of second messenger hydrolysis.

VX-745 is a potent and selective inhibitor of p38α MAPK and p38β MAPK with IC50 of 10 nM and 220 nM, respectively.