8-OH-DPAT 是一種有效的，選擇性的 5-HT 激動劑，對 5-HT1A 的 pIC50 值為 8.19，對 5-HT7 的 Ki 值為 466 nM，對 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。

LY334370 是一個選擇性的 5-HT1F 受體激動劑，其 Ki 值為 1.6 nM。

AVN-492 是一種高特異性的選擇性 5-HT6R 拮抗劑，對 5-HT6R 具有皮摩爾級親和力，Ki 為 91 pM。

Lumateperone甲苯磺酸鹽是5-HT 2A受體拮抗劑 (KI= 0.54 nM), 突觸前D2受體的部分激動劑和突觸后D2受體的拮抗劑 (KI= 32 nM)。

Nelotanserin 是 5-HT2A 強有效的完全逆向激動劑，5-HT2C 中等強度的部分反向激動劑，5-HT2B 的弱反向激動劑，IC50s 值分別為 1.7，79，791 nM。

Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗劑，IC50 值分別為 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受體的部分激動劑，IC50 值為 6.75 nM。

Potent, selective 5-HT1B agonist (Ki values are 89, 2, 860, 49 and 1,600 nM for 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT1D and 5-HT2 receptors respectively).

Idalopirdine (Lu AE58054) 是有效，選擇性的 5-HT6 受體拮抗劑，Ki 為 0.83 nM。

LY310762是5-HT1D受體拮抗劑，Ki為249 nM，對5-HT1B受體親和力較弱。

Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受體 和5-羥色胺轉運體 (SERT) 的抑制劑，其Ki值分別為 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

Eletriptan HBr is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.

4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺鹽酸鹽

Intepirdine (SB742457) 是5-HT6受體拮抗劑，pKi為9.63，比對其它受體的抑制性高100倍以上。

N-(3,5-二氯-2-甲氧基苯基)-4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯磺酰胺 鹽酸鹽

Vortioxetine 是 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受體 和 5-羥色胺轉運體 (SERT) 的抑制劑，其 Ki 值分別為 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

Pimavanserin是選擇性的 5-HT2A 受體反向激動劑，pIC50 和 pKd 分別為8.73 and 9.3。

Eptapirone (F11440) 是一種強效，選擇性，療效高的 5HT1A 受體激動劑, 有顯著的抗焦慮和抗抑郁潛力。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是5-HT2拮抗劑，可用作抗血小板類化合物。

Piboserod (SB 207266)是5-羥色胺受體5-HT4選擇性抑制劑。

Ramosetron Hydrochloride(YM060 Hydrochloride) 是一種5 5-HT3 受體拮抗劑，用于治療惡心和嘔吐。

2-[1-(6-氯-咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺?；?-1H-吲哚-3-基]-乙胺

GSK163090是一種有效的選擇性5-HT1A/B/D受體拮抗劑,作用于HT1A/B/D和多巴胺D2/D3受體, pKi分別為9.4/8.5/9.7和6.3/6.7。